| 喹诺酮药物、对苯丙氨基苯乙酸与γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的相互作用 |
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| 引用本文： | 司天梅,舒良,Mogens Nielsen.喹诺酮药物、对苯丙氨基苯乙酸与γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的相互作用[J].中国临床药理学杂志,2000,16(3):191-194. |
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| 作者姓名： | 司天梅 舒良 Mogens Nielsen |
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| 作者单位： | 司天梅,舒良,SI Tian-mei,SHU Liang(Institute of Mental Health,Beijing Medical University,Beijing,100083);Mogens Nielsen,Mogens Nielsen(Institute of Biologic Psychiatry, St. Hans Hospital, Roskilde, 4000, Denmark)
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| 摘 要： | 为了观察观苯丙氨基苯乙(BPAA)对喹诺酮类药物与人γ－氨基丁酸A（GABAA）受体的相互作用，本研究首次用重组人类GABAA受体，通过放射配体结合竞争抑制实验方法，依次进行了联苯丁酮酸、BPAA对萘啶喹诺酮抗菌药依诺沙星（enoxaxine)竞争抑制^3H-蝇蕈醇与Sf-9膜表达GABAA受体亚型A2β2γ2s、A2β3γ2s、α3β3γ2s和α5β3γ2s结合的实验。结果发现BPAA能明显增加依诺沙星对^3H-蝇蕈醇与各受体亚型的竞争抑制作用，IC50减小10^4-10^5倍，与BPAA相比，联苯丁酮酸的抑制作用较小，IC50减小10^2倍。本研究直接反映了联苯丁酮酸和BPAA与喹诺酮类药物在体内与GABAA受体的相互作用，其作用机制可能是两种药物发生了化学／分子作用，形成一种与GABAA受体有着极高亲和力的新结构。目前，本研究还在继续进行，验证喹诺酮类药物和BPAA之间的这种化学／分子作用。
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| 关 键 词： | 联苯丁酮酸 对苯丙氨基苯乙酸 喹诺酮 γ－氨基丁酸 药物相互作用 |
The interaction of quinolones and 4-biphenylacetic Acid with GABAA receptor |
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| SI Tian-mei,SHU Liang,Mogens Nielsen.The interaction of quinolones and 4-biphenylacetic Acid with GABAA receptor[J].The Chinese Journal of Clinical Pharmacology,2000,16(3):191-194. |
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| Authors: | SI Tian-mei SHU Liang Mogens Nielsen |
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