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利莫那班合成路线图解
引用本文:吴火华,李少华. 利莫那班合成路线图解[J]. 中国医药工业杂志, 2008, 39(7): 548-550
作者姓名:吴火华  李少华
作者单位:南昌大学医学院药学系,江西南昌,330006
摘    要:利莫那班(rimonabant,1),化学名为5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐,是法国Sanofi-Aventis公司研发的首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体(CB1)拮抗剂,2006年7月首次在英国上市,商品名Acomplia。本品能显著地降低体重、缩小腰围,减少心血管疾病等危险因素,而且还可以改善血脂和胰岛素抵抗以及代谢综合征等。1的合成主要涉及两个重要中间体:4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二氧代丁酸乙酯(3)和5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸(8)。本文对1的合成进行了综述(图1)。

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Graphical Synthetic Routes of Rimonabant
WU Huo-hua,LI Shao-hua. Graphical Synthetic Routes of Rimonabant[J]. , 2008, 39(7): 548-550
Authors:WU Huo-hua  LI Shao-hua
Abstract:
Keywords:
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