| 1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸的合成 |
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| 引用本文： | 王炜,赵明,王超,彭师奇. 1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸的合成[J]. 中国新药杂志, 2005, 14(2): 174-176 |
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| 作者姓名： | 王炜 赵明 王超 彭师奇 |
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| 作者单位： | 1. 北京大学药学院,北京,100083
2. 首都医科大学化学生物学与药学院,北京,100054 |
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| 摘 要： | 目的:合成1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸.方法:以L-色氨酸为原料,先后经Pictet-Spengler缩合、甲基化、芳构化、水解、与甘氨基酸酯偶联、水解共6步反应,生成目标化合物.结果:本实验Pictet-Spengler缩合、芳构化和偶联三步反应的收率分别为95%,65%和37%.在10,1和0.1μmol·L-1浓度下,1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸苄酯对MCF-7肿瘤细胞株的抑制率分别为61.50%,12.40%和7 24%.结论:本合成路线基本满足了目标化合物合成的实用化要求,1-甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸及酯作为抗肿瘤结构显示了潜在前景.
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| 关 键 词： | 去氢骆驼蓬 Pictet-Spengler缩合 药物合成 抗肿瘤活性 |
| 文章编号： | 1003-3734(2005)02-0174-03 |
Synthesis of N-[ (1-methyl-β-carboline-3-yl)-formyl]-glycine |
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| WANG Wei,ZHAO Ming,WANG Chao,PENG Shi-qi. Synthesis of N-[ (1-methyl-β-carboline-3-yl)-formyl]-glycine[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2005, 14(2): 174-176 |
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| Authors: | WANG Wei ZHAO Ming WANG Chao PENG Shi-qi |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | harmine Pictet-Spengler condensation drug synthesis anti-tumor activity |
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