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格列美脲及其活性代谢物羟基格列美脲的人体药代动力学
引用本文:田蕾,黄一玲,华潞,蒋娟娟,李一石.格列美脲及其活性代谢物羟基格列美脲的人体药代动力学[J].中国临床药理学与治疗学,2006,11(8):868-872.
作者姓名:田蕾  黄一玲  华潞  蒋娟娟  李一石
作者单位:中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037
基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划)
摘    要:目的建立同时测定血浆中格列美脲及其活性代谢物羟基格列美脲(M1)的HPLC-MS/MS分析方法,研究其在健康人体的药代动力学和安全性。方法22名健康男性受试者单剂量口服格列美脲片2mg,按规定时间点取血并测定血浆中的格列美脲及代谢物M1的浓度,采用WinNonlin软件计算药代动力学参数。结果格列美脲和代谢物M1的Tmax分别为2.7±0.6和4.2±1.6h,Cmax分别为188±52和34±11μg·L-1,AUC0-24分别为813±277和258±66μg·h·L-1,t1/2分别为6.6±2.1和6.3±2.5h。结论本文所建立的HPLC-MS/MS同时测定格列美脲及其代谢物M1的方法灵敏、准确、可靠,格列美脲耐受性较好,在国人与白种人体内的药代动力学特征存在种族差异。

关 键 词:格列美脲  代谢物  药代动力学
文章编号:1009-2501(2006)08-0868-05
收稿时间:04 25 2006 12:00AM
修稿时间:06 12 2006 12:00AM

Pharmacokinetic studies of glimepiride and its hydroxy-metabolite in healthy volunteers
TIAN Lei,HUANG Yi-ling,HUA Lu,JIANG Juan-juan,LI Yi-shi.Pharmacokinetic studies of glimepiride and its hydroxy-metabolite in healthy volunteers[J].Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics,2006,11(8):868-872.
Authors:TIAN Lei  HUANG Yi-ling  HUA Lu  JIANG Juan-juan  LI Yi-shi
Abstract:
Keywords:HPLC-MS/MS
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