| 摘 要： | 目的:制备利福平(RFP)纳米脂质载体(RFP-NLCs),提高其水溶性,并评价其质量。方法:以液固脂质材料油酸及单硬脂酸甘油酯为脂质材料,大豆卵磷脂为乳化剂,泊洛沙姆188为非离子型表面活性剂,采用熔融-超声乳化法制备RFP-NLCs。以粒径和包封率的综合评分为指标,以脂质材料的用量、液态脂质材料比例、投药量和大豆卵磷脂-泊洛沙姆188质量比为因素,采用正交试验优化处方。测定最优处方所制脂质载体的形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放度。结果:最优处方中脂质材料用量为150 mg,液态脂质比例为30%,RFP用量为10 mg,大豆卵磷脂-泊洛沙姆188的质量比为1:3。所制RFP-NLCs的外观较圆整,粒径为(124.07±3.25)nm,PDI为0.104±0.010,Zeta电位为(-31.07±2.94)mV,包封率为(80.90±2.59)%,载药量为(4.81±0.68)%(n=3)。与RFP原料药比较,RFP-NLCs体外释放度明显减缓,12 h内的累积释放度为63.2%,释药行为符合Weibull方程。结论:筛选处方可成功制备RFP-NLCs;所制RFP-NLCs粒径小、包封率较高,具有体外缓释特征。
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