| 摘 要： | 目的:研究齐墩果酸及其衍生物二氢齐墩果酸ig及iv给药在大鼠体内的药动学及绝对生物利用度。方法:12只SD大鼠随机分为齐墩果酸给药组和二氢齐墩果酸给药组,每组6只,两组大鼠均ig给药(50 mg/kg),1周后于尾iv给药(2 mg/kg)。分别于给药前及给药后(ig为0.1、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、5、7、9、12 h,iv为0.05、0.15、0.25、0.5、0.75、1、2、3、5、7、9、12 h)尾静脉取血0.3 mL,采用超高效液相色谱(UPLC)-四级杆串联飞行时间质谱法(QTOF)测定血药浓度,DAS 2.0药动学软件计算药动学参数与绝对生物利用度。结果:大鼠ig与iv齐墩果酸后,AUC_(0-∞)分别为(232.10±7.17)、(1 203.99±19.65)ng·h/mL,t1/2分别为(1.75±0.10)、(1.41±0.04)h;ig给药后c_(max)为(121.3±18.92)ng/mL,t_(max)为(0.54±0.10)h,绝对生物利用度为0.77%。大鼠ig与iv二氢齐墩果酸后,AUC_(0-∞)分别为(382.03±23.73)、(386.14±10.65)ng·h/mL,t_(1/2)分别为(2.47±0.45)、(1.44±0.03)h;ig给药后c_(max)为(124.52±12.28)ng/mL,t_(max)为(0.63±0.14)h,绝对生物利用度为3.96%。结论:在大鼠体内,二氢齐墩果酸的绝对生物利用度显著高于齐墩果酸。
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