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| 硝基呋喃酰胺衍生物的合成及其抗血吸虫活性 | |
| 作者单位： | ;1.赣南医学院药学院;2.赣南师范大学化学化工学院 |
| 摘 要： | 目的合成含有酰胺基团的硝基呋喃衍生物,并进行小白鼠体外筛选和体内抗日本血吸虫活性测试。方法以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,5-硝基呋喃甲酸与1-羟基-苯并三氮唑(HOBt)缩合得到中间体,该中间体与胺缩合得到硝基呋喃酰胺类目标化合物。结果与结论合成了11个硝基呋喃酰胺类化合物,其中6个是未见文献报道的新化合物。抗日本血吸虫活性评价结果显示,有7个化合物对血吸虫具有一定的抑制效果,尤其是化合物N'-(2-吗啡啉基乙基)-5-硝基呋喃-2-酰肼(6k),抗虫效果最显著,可作为抗血吸虫的先导化合物做进一步研究。 |
| 关 键 词： | 吡喹酮 5-硝基呋喃酰胺类化合物 日本血吸虫 抗血吸虫活性 |
Synthesis and evaluation of the antischistosomal activity against Schistosoma japonicum of nitrofuran amides |
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