| 复合三联抗结核药聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药特性 |
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| 引用本文： | 何 胤,杨宗强,王 骞,施建党,王自立,金少举,刘海涛,岳学峰,赵 晨. 复合三联抗结核药聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药特性[J]. 中国脊柱脊髓杂志, 2015, 0(5): 456-461 |
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| 作者姓名： | 何 胤 杨宗强 王 骞 施建党 王自立 金少举 刘海涛 岳学峰 赵 晨 |
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| 作者单位： | 宁夏医科大学研究生院 750004 银川市,宁夏医科大学研究生院 750004 银川市,美国南佛罗里达大学药学院 33612 坦帕 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（代码：81360275）；宁夏自然科学基金项目（代码：NZ13131）；宁夏医科大学基金项目（代码：XT20） |
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| 摘 要： | 目的 :制备复合异烟肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)的聚乳酸-羟基乙酸(HRZ/PLGA)缓释微球,观察其理化性质和体外缓释特性。方法:以PLGA(450mg)为载体,避光条件下称取H(40mg)、R(60mg)、Z(125mg),采用复乳-溶剂挥发法制备HRZ/PLGA缓释微球,应用扫描电镜观察微球的形态特征;应用高效液相色谱法(HPLC)测定其载药量、包封率;采用溶出法、HPLC于3h、6h、12h、1d、2d、3d、6d、9d、12d、15d、20d、25d、30d、40d、50d测定H、R、Z三种药物的浓度,观察其是否均大于10倍最低抑菌浓度(MIC),计算其日均释药率、累计释药率。结果:HRZ/PLGA微球在电镜下观察呈圆球形,平均粒径为10.3±4.7μm;H、R、Z三种药物的载药量分别为(18.02±0.36)%、(22.46±0.24)%、(21.68±0.37)%,包封率分别为(54.79±1.13)%、(72.35±0.39)%、(67.21±0.68)%;体外缓释试验显示微球缓释前12d左右,三种药物的累计缓释度均超过了50%,日均释药率分别为5.05%、4.89%、6.86%;第12天后三药的缓释基本趋于稳定,日均释药率分别为0.17%、0.26%、0.16%;三种药物缓释到50d时均大于10倍MIC。结论:HRZ/PLGA微球具有优良的载药及药物缓释效果,是一种理想的复合抗结核药物缓释系统。
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| 关 键 词： | 抗结核药；异烟肼；利福平；吡嗪酰胺；聚乳酸-羟基乙酸；微球；缓释 |
| 收稿时间： | 2015-01-29 |
| 修稿时间： | 2015-03-09 |
Preparation of composite HRZ/PLGA slow-release microspheres and its drug release characteristics in vitro |
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| HE Yin,YANG Zongqiang,WANG Qian. Preparation of composite HRZ/PLGA slow-release microspheres and its drug release characteristics in vitro[J]. Chinese Journal of Spine and Spinal Cord, 2015, 0(5): 456-461 |
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| Authors: | HE Yin YANG Zongqiang WANG Qian |
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| Affiliation: | Ningxia Medical University Graduate College, Yinchuan, 750004, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Anti-TB drug Isoniazid Rifampicin Pyrazinamide PLGA Microsphere Slow-release |
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