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| 盐酸齐拉西酮自微乳的制备及其体内外活性 | |
| 作者单位： | ;1.南京工业大学生物与制药工程学院;2.南京军区南京总医院制剂科;3.南京工业大学药学院 |
| 摘 要： | 目的制备盐酸齐拉西酮自微乳,提高其体外溶出度及其空腹口服生物利用度。方法选择对盐酸齐拉西酮溶解能力较强的油相,乳化剂和助乳化剂,观察微乳的形成并绘制伪三元相图比较微乳区域大小,通过乳化时间的测定,粒径和Zeta电位测定来确定最佳处方,测定盐酸齐拉西酮自微乳的体外溶出度以及其在Beagle犬体内药物动力学研究。结果以油酸乙酯(油相)-吐温80(乳化剂)-聚乙二醇200(助乳化剂)(质量比为30∶47∶23)时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为58.4nm,Zeta电位为-31mV。自制盐酸齐拉西酮自微乳和市售胶囊相比,其体外溶出度显著提高,达到93%。Beagle犬体内实验表明,自制盐酸齐拉西酮自微乳的吸收不受食物影响。结论盐酸齐拉西酮自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高盐酸齐拉西酮的体外溶出度,及其空腹口服生物利用度。 |
| 关 键 词： | 盐酸齐拉西酮 自微乳 伪三元相图 |
Preparation of ziprasidone hydrochloride self-microemulsifingand its effect in vitro and in vivo |
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