| 2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 蒙小英,刘进前,张秀平,陈秀华,余爱珍,戴祖瑞.2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性[J].药学学报,1994(4). |
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| 作者姓名： | 蒙小英 刘进前 张秀平 陈秀华 余爱珍 戴祖瑞 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院，上海第二军医大学 |
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| 摘 要： | 本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ抑制性治疗筛选，有６个化合物Ｉ２，４．５，６和ＩＩ５，６以每日１ｍｇ·ｋｇ－１，给药４天，抑制率为１００％；体外抗肿瘤活性以Ｉ４最强，对Ｌ１２１０白血病细胞的ＩＣ５０为９．８６×１０－４μｇ·ｍｌ－１，优于氨甲蝶呤（ＭＴＸ）；经对１８种常见菌进行体外筛选，发现对肺炎双球菌Ｄｉｐｌｏｃｏｃｃｕｓｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ活性较好。
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| 关 键 词： | 氨基喹唑啉，5－氟－2，4，6－三氨基喹唑啉，抗疟活性，抗肿瘤活性，抗菌活性 |
SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITIES OF2,4- DIAMINO-5-
FLUORO-6-SUBSTITUTED BENZYLAMINOQUINAZOLINES |
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| XYMeng,JQiu,XPzhang,XHChen,AZ Yu and ZR Dai.SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITIES OF2,4- DIAMINO-5-
FLUORO-6-SUBSTITUTED BENZYLAMINOQUINAZOLINES[J].Acta Pharmaceutica Sinica,1994(4). |
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| Authors: | XYMeng JQiu XPzhang XHChen AZ Yu and ZR Dai |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Aminoquinazolines 5-Fluoro-2 4 6-triaminoquinazoline Antimalarial activity Antineoplastic activity Antibacterial activity |
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