罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球的制备及体外释药特性研究

目的 制备罗哌卡因 醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）微球（简称微球）并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体，采用W1/O/W2双重乳化 溶剂挥发法制备微球，研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相聚乙烯醇（PVA）浓度几项因素变化对罗哌卡因 醋酸地塞米松PLGA微球粒径、表面形态﹑载药量﹑包封率和突释行为的影响。结果有机相PLGA浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素。随着PLGA浓度增加，微球粒径增大，载药量﹑包封率明显提高，突释降低;外水相/有机相体积比增大，微球粒径增大， 载药量﹑包封率明显提高，微球表面更加光滑﹑微孔减少，突释降低;随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增多，突释增加，载药量﹑包封率降低;当外水相PVA浓度由0.5%增加到2%，微球粒径变小，突释效应增加。通过优化条件制备的微球形状为球形，外观光滑圆整，粒径分布均匀，其中＞90%分布在20～70 μm。罗哌卡因载药量（7.48±0.33）%，包封率（70.97±2.36）%;醋酸地塞米松载药量（1.52±0.16）%，包封率（57.30±1.17）%。结论采用W1/O/W2双重乳化 溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松PLGA微球;以优化工艺制备的微球，在体外具有明显的缓释行为，释药曲线呈典型S形三阶段模式。

Preparation of Sustained-Release PLGA Microspheres Containing Ropicavaine and Dexamethasone and Release Property in Vitro