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| 3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的制备 | |
| 作者姓名： | 田志高 刘安昌 张良 李高峰 夏强 |
| 摘 要： | 3-三氟甲基-5,6,7,8.四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐(1)是2型糖尿病治疗药西他列汀(sitagliptin)的关键中间体[1,2],主要有以下合成路线[3]:①用甘氨酸甲酯和2-(N-叔丁氧羰基)氨基乙醛经还原胺化、苄氧羰酰氯进行仲氨基保护、酸性条件下脱叔丁氧羰基、环合及氢解等反应制得[4],路线长,操作复杂,不易放大生产. |
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