| 摘 要： | 目的研究131I标记靶向肽丝氨酸-精氨酸-谷氨酸-丝氨酸-脯氨酸-组氮酸-脯氨酸（SRESPHP）（简称SR）修饰的第五代聚酰胺-胺（PAMAM（G5.0））的体外性质及其作为甲状腺髓样癌细胞靶向探针的可行性。方法用氯胺T法进行PAMAM（G5.0）-SR和PAMAM（G5.0）的131I标记,通过薄层层析法分别测定所制备的两种探针的标记率及稳定性,并考察131I标记物的脂水分配系数;通过阻断摄取实验分别考察两种探针的靶向性;计算两种探针对细胞的半数致死剂量并分析其对细胞生长的影响。采用GraphPad Prism 5.01分析软件对符合正态分布及方差齐性的数据进行样本t检验。结果 131I-PAMAM（G5.0）-SR和131I-PAMAM（G5.0）的标记率均大于70%,纯化后的放化纯度均大于90%。两种探针在体外PBS体系中的稳定性好,且均显示出良好的水溶性。细胞阻断实验结果显示,加入PAMAM（G5.0）-SR阻断的131I-PAMAM（G5.0）-SR细胞摄取率明显降低,差异均有统计学意义（t=7.315、22.590和22.570,均P < 0.01）,提示131I-PAMAM（G5.0）-SR对细胞具有较好的靶向性。131I-PAMAM（G5.0）-SR的细胞半数致死剂量为513.6 kBq/mL。细胞摄取实验结果显示,随着时间的延迟,细胞对半数致死剂量下的131I-PAMAM（G5.0）-SR的摄取逐渐降低,但在48 h细胞摄取出现上升的现象,随后细胞摄取再次下降。结论 131I-PAMAM（G5.0）-SR具有良好的生物学性质,可靶向甲状腺髓样癌细胞并抑制细胞增殖。
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