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临床病人口服外消旋维拉帕米的对映体药物动力学结合药效学分析
引用本文:芮建中,周永刚,凌树森,相秉仁,安登魁.临床病人口服外消旋维拉帕米的对映体药物动力学结合药效学分析[J].中国药科大学学报,1998(4):52-57.
作者姓名:芮建中  周永刚  凌树森  相秉仁  安登魁
作者单位:南京军区南京总医院临床药理科,中国人民解放军第81医院药局,中国药科大学分析计算中心
摘    要:以三甲基-β-环糊精为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式快速监测临床病人口服外消旋维拉帕米(VPM)后VPM和去甲维拉帕米(NVPM)对映体的血浆浓度,同时测量心血管系统的药物效应(血压、心率、心电图)。运用分析临床零散数据的NONMEM程序,分析27名患者VPM和(-)-VPM的稳态群体药物动力学和16例患者的群体药效学。VPM的R/S(CSS)比值为3.62±0.96(2.28~5.58),NVPM的R/S(CSS)比值为2.89±0.53(1.66~3.69);VPM和(-)-VPM的群体药物动力学参数θCL/F(L/h)、θSEX(L/h)、ωCL/F(%)、σCss(%)分别为83,-9.7,47.5,34.8和200,50,31.5,45.5,男女性别之间存在差异。VPM和(-)-VPM的群体药效学参数Emax(%)、CE50(ng/ml)、γ、ωEmax(%)、ωCE50(%)、ωγ(%)、σE(%)分别为14.8,27.6,2.38,43.2,37.6,134,34.9和14.3,4.68,1.82,14.3,30.4,8.9,18.2。

关 键 词:维拉帕米  对映体  群体药物动力学  NONMEM  群体药效学  毛细管区带电泳

Evaluation of Enantioselective Pharmacokinetics Combined with Pharmacodynamics of Racemic Verapamil Administrated Orally in Patients
Rui Jianzhong,Zhou Yonggang,Ling Shusen,Xiang Bingren,An Dengkui.Evaluation of Enantioselective Pharmacokinetics Combined with Pharmacodynamics of Racemic Verapamil Administrated Orally in Patients[J].Journal of China Pharmaceutical University,1998(4):52-57.
Authors:Rui Jianzhong  Zhou Yonggang  Ling Shusen  Xiang Bingren  An Dengkui
Institution:Rui Jianzhong,Zhou Yonggang 1,Ling Shusen,Xiang Bingren 2,An Dengkui 3 Department of Clinical Pharmacology,General Hospital of Armed Forces,Nanjing 210002, 1Department of Pharmacy,The 81st Hospital of PLA,Nanjing 210002, 2Computer Centr
Abstract:
Keywords:Verapamil  Enantiomer  Population pharmacokinetics  NONMEM  Population pharmacodynamics  Capillary zone electrophoresis
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