载莫西沙星聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备与体外释放研究

目的制备用于治疗脊柱结核的载莫西沙星聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)缓释微球,观察其体外理化特性和缓释性能。方法以PLGA为药物载体,采用优化O/W乳化-溶剂挥发法制备载莫西沙星-PLGA缓释微球,用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球的形态特征。采用超声破碎法震碎微球,然后检测莫西沙星-PLGA缓释微球的载药率和包封率。采用恒温振荡法观察药物的体外释放规律。结果光学显微镜下观察莫西沙星-PLGA缓释微球成圆形,表面光滑,分散均匀。扫描电子显微镜下观察缓释微球成球良好,颗粒规整,大小均匀,微球间无粘连,微球聚集不明显且表面分布有较均匀的微孔。莫西沙星-PLGA缓释微球粒径为12～20(15.6±4.3)μm,载药率为(21.5±0.31)%,包封率为(77.4±1.6)%。莫西沙星-PLGA缓释微球的体外药物释放过程较为平稳,前14 d为突释期,突释期内累计释放率为55.3%,到50 d时体外累积释放率为92.3%。结论制备的载莫西沙星-PLGA缓释微球形态良好、大小均匀且体外释放性能良好。