| 依托泊苷过饱和自微乳化释药系统的制备工艺及质量评价研究 |
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| 引用本文： | 赵丹丹,黄挺,黄绳武.依托泊苷过饱和自微乳化释药系统的制备工艺及质量评价研究[J].中草药,2015,46(6):822-831. |
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| 作者姓名： | 赵丹丹 黄挺 黄绳武 |
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| 作者单位： | 浙江中医药大学药学院, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学第一临床医学院, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学药学院, 浙江 杭州 310053 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81473361,81473434);国家自然青年科学基金资助项目(81202926) |
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| 摘 要： | 目的制备依托泊苷(etoposide,VP-16)过饱和自微乳化释药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),增加难溶性药物VP-16的溶解度,并对其进行质量评价,为提高其生物利用度提供科学依据。方法对VP-16 S-SMEDDS的处方及制备工艺进行研究,从不同油相、表面活性剂的配伍情况以及不同助表面活性剂伪三元相图中微乳区域的大小,确定自微乳化浓缩液的基本处方组成;以VP-16的溶解度和析晶情况为考察指标进行处方优化,筛选适宜的促过饱和物质和最佳处方载药量;进行VP-16 S-SMEDDS的制备工艺研究,以自微乳化速率为指标,考察制备工艺对过饱和自微乳液自乳化能力的影响,并对VP-16 S-SMEDDS进行理化性质、溶出度、稳定性的考察。结果确定最优处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-聚乙二醇400(PEG 400)-辛酸葵酸三甘油酯(GTCC)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)(20∶20∶10∶1),其中药物用量为2%。最佳工艺条件为37℃,20 r/min磁力搅拌20 min。VP-16 S-SMEDDS的平均粒径为(82.7±3.3)nm,粒径分布较集中,3批VP-16 S-SMEDDS中VP-16的平均质量分数为19.98 mg/g;溶出实验结果表明,在60 min时累积溶出率接近100%。稳定性研究的结果表明,高温与光照均影响VP-16 S-SMEDDS的稳定性与自微乳化能力,而冷热循环对其无影响,初步稳定性实验结果显示VP-16 S-SMEDDS的稳定性良好。结论优化处方的VP-16 S-SMEDDS能显著增加VP-16的溶解度,且质量稳定,可进一步提高VP-16的生物利用度。
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| 关 键 词： | 过饱和自微乳化释药系统 自微乳 依托泊苷 制备工艺 溶解度 伪三元相图 冷热循环 |
| 收稿时间： | 2014/11/1 0:00:00 |
Preparation technology of supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system of etoposide and quality evaluation |
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| ZHAO Dan-dan,HUANG Ting and HUANG Sheng-wu.Preparation technology of supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system of etoposide and quality evaluation[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2015,46(6):822-831. |
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| Authors: | ZHAO Dan-dan HUANG Ting and HUANG Sheng-wu |
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| Institution: | College of Pharmaceutical Science, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;First Clinical Medical College, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;College of Pharmaceutical Science, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system self-microemulsion etoposide preparation technology solubility pseudo ternary phase diagram psychro-thermal cycles |
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