| Caspase抑制剂F1013对大鼠肝CYPs含量及其主要亚型mRNA表达的影响 |
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| 引用本文： | 王琼琼,吴珊,常薇,吴健鸿,曾繁典.Caspase抑制剂F1013对大鼠肝CYPs含量及其主要亚型mRNA表达的影响[J].中国新药杂志,2013(6):704-708. |
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| 作者姓名： | 王琼琼 吴珊 常薇 吴健鸿 曾繁典 |
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| 作者单位： | 武汉科技大学医学院;武汉市食品药品检验所;华中科技大学同济医学院 |
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| 摘 要： | 目的:探讨Caspase抑制剂F1013对大鼠肝CYPs含量及其主要亚型CYP1A2,CYP2D1,CYP2E1,CYP2C11,CYP3A1 mRNA相对表达水平的影响。方法:Wistar大鼠40只,随机分成空白组、诱导剂组、F1013低、中、高剂量组。空白组和诱导剂组分别灌胃给予0.9%氯化钠溶液和地塞米松50 mg·kg-1.d-1,F1013低、中、高组分别肌内注射F1013 1.25,2.5,5.0 mg·kg-1.d-1,每日1次,连续6 d。取大鼠肝组织制备肝微粒体,测定微粒体蛋白浓度及CYP总酶含量。并采用实时定量荧光RT-PCR法分析大鼠CYP各主要亚型mRNA的相对表达水平。结果:F1013低、中、高组肝微粒体CYP总酶含量与空白组比有显著增高(P<0.05),提示该药对CYP总酶有诱导作用。低剂量组CYP2D1酶活性显著升高(为空白组2.54倍,P<0.05);中剂量组CYP1A2及CYP2E1酶活性显著升高,分别为空白组4.24和2.46倍(P<0.05);3个剂量的F1013对CYP2C11均无显著诱导作用。结论:F1013在1.25,2.5,5.0 mg.kg-1剂量范围内,可显著诱导CYP总酶活性。F1013 1.25 mg·kg-1可诱导CYP 2D1 mRNA表达,2.5 mg·kg-1剂量可诱导CYP1A2及CYP2E1 mRNA的表达,其诱导机制可能与升高各主要亚酶mRNA相对表达水平有关。
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| 关 键 词： | F1013 细胞色素P450酶 CYP1A2 CYP2D1 CYP2E1 CYP2C11 CYP3A1 |
Effects of caspase inhibitor F1013 on total content of CYP enzymes and mRNA expression of its main subtypes in rat livers |
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| WANG Qiong-qiong,WU Shan,CHANG Wei,WU Jian-hong,ZENG Fan-dian.Effects of caspase inhibitor F1013 on total content of CYP enzymes and mRNA expression of its main subtypes in rat livers[J].Chinese Journal of New Drugs,2013(6):704-708. |
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| Authors: | WANG Qiong-qiong WU Shan CHANG Wei WU Jian-hong ZENG Fan-dian |
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| Institution: | 1 College of Medicine,Wuhan University of Science and Technology,Wuhan 430065,China; 2 Wuhan Insititute for Food and Drug Control,Wuhan 430012,China; 3 Tongji Medical College,Huazhong University of Science and Technology,Wuhan 430030,China) |
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