| 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ |
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| 引用本文： | 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ[J]. 中国药科大学学报, 2003, (5): 14-18. |
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| 作者姓名： | 张大永 徐云根 华维一 奚涛 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009;南京师范大学化学与环境科学学院,南京,210097
2. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009
3. 中国药科大学生物技术研究中心,南京,210009 |
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| 摘 要： | 目的：设计和合成出新的由1，2，3，4-四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法：将1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基引入到硫脲和异硫脲结构中，测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论：合成了20个新的2-(烃胺基硫羰基)-1，2，3，年四氢异喹啉和(烃亚胺基)[2-(1，2，3，4-四氢异喹啉基)]甲基烃基硫醚化合物，其结构经IR、^1HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示，大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性，其中Ⅰ-6、Ⅱ-1、Ⅱ-3和Ⅱ-7活性接近阳性对照药氨基胍。
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| 关 键 词： | 1，2，3，4-四氢异喹啉 硫脲 异硫脲 NOS抑制剂 合成 |
| 文章编号： | 1000-5048(2003)05-0400-05 |
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