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中国人群细胞色素P4502D6基因多态性对曲马多药代动力学的影响
引用本文:李芹,王睿,郭雅,裴斐. 中国人群细胞色素P4502D6基因多态性对曲马多药代动力学的影响[J]. 中国临床药理学杂志, 2009, 25(4)
作者姓名:李芹  王睿  郭雅  裴斐
作者单位:1. 天津医科大学,基础医学院药理教研室,天津,300070;解放军总医院,临床药理药学研究室,北京,100853
2. 解放军总医院,临床药理药学研究室,北京,100853
基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划),天津市自然科学基金,天津医科大学科学基金 
摘    要:目的 研究中国人群CYP2D6基因多态性对曲马多(镇痛药)药代动力学的影响.方法 不同基因型中国健康志愿者随机分为4组:第1组CYP2D6*2W*10W,第2组:CYP2D6*2M*10W,第3组:CYP2D6*2M*10H,第4组:CYP2D6*2M*10M.各组单次口服曲马多100 mg后,用高效液相色荧光检测法测定血和尿中曲马多及其M1代谢产物O-去甲基曲马多(M1)的浓度,研究不同基因型对曲马多药代动力学的影响.结果 第2组曲马多及其M1的主要药代动力学参数与第1组相比没有显著性差异;第3组与第1组、第4组与第1组、第4组与第3组比较,主要药代动力学参数均有显著性差异(P<0.05),且呈基因剂量效应.结论 CYP2D6*2对于曲马多的药代动力学过程没有影响;但CYP2D6*10可降低酶活性,且CYP2D6*10纯合子变异较杂合子变异对曲马多药代动力学的影响更大,呈基因剂量效应.

关 键 词:细胞色素P4502D6  曲马多  O-去甲基曲马多  药代动力学  高效液相色谱-荧光检测

Influence of CYP2D6 genetic polymorphism on pharmacokinetics of tramadol in Chinese population
LI Qin,WANG Rui,GUO Ya,PEI Fei. Influence of CYP2D6 genetic polymorphism on pharmacokinetics of tramadol in Chinese population[J]. The Chinese Journal of Clinical Pharmacology, 2009, 25(4)
Authors:LI Qin  WANG Rui  GUO Ya  PEI Fei
Affiliation:1. Department of Pharmacology;Basic Medical College;Tianjin Medical University;Tianjin 300070;China;2. Department of Clinical Pharmacology;Chinese PLA General Hospital;Beijing 100853;China
Abstract:Objective To investigate on influence of CYP2D6 genetic polymorphism on pharmacokinetics of tramadol in Chinese volunteers. Methods Adult healthy Chinese volunteers with different CYP2D6 genotypes were categorized into the following four groups: group 1: CYP2D6*2W*10W, group 2: CYP2D6*2M*10W, group 3: CYP2D6*2M*10H, group 4: CYP2D6*2M*10M. After oral administration of 100 mg tramadol, plasma and urine samples were collected from each subject at different time within 32 h. The plasma and urine concentrations...
Keywords:CYP2D6  tramadol  O-desmethyktranadol  pharmacokinetics  HPLC-fluorescence detection
本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录!
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