| 呋喃二烯对肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响 |
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| 引用本文： | 宋飞凤,陈萌,沈剑,李丽萍,蒋惠娣. 呋喃二烯对肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响[J]. 中国现代应用药学, 2016, 33(4): 419-424 |
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| 作者姓名： | 宋飞凤 陈萌 沈剑 李丽萍 蒋惠娣 |
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| 作者单位： | 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室，杭州 310058,浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室，杭州 310058；浙江大学医学院附属第二医院，杭州 310009,浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室，杭州 310058,浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室，杭州 310058,浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室，杭州 310058 |
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| 摘 要： | 目的 考察呋喃二烯(furanodiene，FDE)对肝脏微粒体主要的细胞色素P450(CYP)酶活性的影响。方法 采用探针底物法，考察FDE在体外孵育体系中对大鼠和人肝微粒体CYP1A、CYP2A、CYP3A、CYP2C、CYP2D、CYP2E1的抑制作用，并计算相应的IC50值；采用微粒体体外“鸡尾酒”孵育法(cocktail法)，考察大鼠经低、高剂量FDE(40 mg·kg-1和160 mg·kg-1)连续灌胃7 d，其肝微粒体主要CYP酶活性的变化。结果 FDE对大鼠肝微粒体CYP2D1和CYP2C6/7有较弱的抑制作用，其IC50分别为15.8和23.8 μmol·L-1；对人肝微粒体CYP2C9也有较弱的抑制作用，IC50为26.1 μmol·L-1。与对照组比较，大鼠灌胃40 mg·kg-1 FDE，肝微粒体主要CYP酶活性无显著变化；灌胃160 mg·kg-1后，肝微粒体CYP2E1活性为对照组的164%。结论 FDE对大鼠和人肝微粒体CYP主要亚型的抑制作用较弱；40 mg·kg-1 FDE对大鼠肝微粒体主要CYP酶未显示明显诱导作用，160 mg·kg-1 FDE对肝微粒体CYP2E1有一定的诱导作用。
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| 关 键 词： | 呋喃二烯；肝微粒体；细胞色素P450；抑制；诱导 |
| 收稿时间： | 2015-08-04 |
| 修稿时间： | 2015-11-22 |
Inhibitory and Inductive Effects of Furanodiene on Hepatic Cytochrome P450 |
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| SONG Feifeng,CHEN Meng,SHEN Jian,LI Liping and JIANG Huidi. Inhibitory and Inductive Effects of Furanodiene on Hepatic Cytochrome P450[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2016, 33(4): 419-424 |
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| Authors: | SONG Feifeng CHEN Meng SHEN Jian LI Liping JIANG Huidi |
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| Affiliation: | Department of Pharmaceutical Analysis and Drug Metabolism, College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China,Department of Pharmaceutical Analysis and Drug Metabolism, College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China; The Second Affiliated Hospital of Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310009, China,Department of Pharmaceutical Analysis and Drug Metabolism, College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China,Department of Pharmaceutical Analysis and Drug Metabolism, College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China and Department of Pharmaceutical Analysis and Drug Metabolism, College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | furanodiene liver microsome CYP inhibition induction |
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