Molekularbiologie des Östrogenrezeptors und seine Regulation durch Östrogen und Antiöstrogene

Zum Thema Hinweise auf eine zentrale Rolle von ?strogen für das Wachstum metastasierender Mammakarzinome wurden zum ersten Mal bereits vor über 100 Jahren beschrieben. Heute sind Anti?strogene zentraler Bestandteil der Therapie von Mammakarzinomen aller Stadien. Mittlerweile ist bekannt, da? die Wirkung von ?strogen über den ?strogenrezeptor (ER), ein Mitglied der Familie der nukle?ren Rezeptoren vermittelt wird. In diesem Artikel sollen die molekularen Mechanismen beschrieben werden, über die der ?strogenrezeptor die Transkription von Zielgenen aktiviert und wie derzeit verfügbare Anti?strogene ihre therapeutischen Effekte vermitteln. Es werden m?gliche Mechanismen des Therapieversagens von Anti?strogenen diskutiert sowie die Wirkung in der Entwicklung befindlicher Anti?strogene dargestellt.