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胺碘酮与其代谢物去乙基胺碘酮的比较研究
引用本文:李一石,黄一玲,汪芳,黄洁,华潞,田蕾,宋珍,王莉,蒋文,龚培,苏绮,王蓓,黄岩,刘晗,边文彦,张阴凤,姚康宝,陶萍.胺碘酮与其代谢物去乙基胺碘酮的比较研究[J].中华心血管病杂志,2003,31(1):29-32.
作者姓名:李一石  黄一玲  汪芳  黄洁  华潞  田蕾  宋珍  王莉  蒋文  龚培  苏绮  王蓓  黄岩  刘晗  边文彦  张阴凤  姚康宝  陶萍
作者单位:100037 北京,中国医学科学院,中国协和医科大学,阜外心血管病医院临床药理研究室
摘    要:目的 研究健康受试者单剂和连续口服胺碘酮后原形药物和活性代谢物去乙基胺碘酮的药代动力学特点及相互关系。方法  36例健康男性受试者分两组。单剂量组 2 0例 ,服药 80 0mg/次 ;多剂量组 1 6例 ,服药 60 0~ 80 0mg/d ,连续服药至停药标准。采用反相HPLC方法同时测定受试者胺碘酮和去乙基胺碘酮血药浓度 ,并计算药代动力学参数。主要药代动力学参数比较采用方差分析。结果  (1 )单剂量组 :胺碘酮和去乙基胺碘酮的达峰时间 (Tmax)分别为 (5 2± 1 5)h和 (8 6± 3 2 )h ,峰浓度 (Cmax)分别为 (0 764± 0 383)mg/L和 (0 1 2 6± 0 0 71 )mg/L ,0至 48h取样的血药浓度 时间曲线下面积 (AUC0 4 8)分别为 (1 0 593± 4 977)mg·h·L- 1 和 (3 936± 1 2 88)mg·h·L- 1 ;(2 )多剂量组 :胺碘酮和去乙基胺碘酮间Tmax和末端消除速率常数 (Ke)差异无显著性 (P >0 0 5) ;其余药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0 4 8等两者之间差异有显著性 (P <0 0 1 )。口服两种负荷剂量后 ,代谢物的各药代动力学参数两组间差异无显著性。结论 无论是单剂或短期连续口服胺碘酮 ,其原形药物、去乙基胺碘酮均存在滞后作用 ,临床给药时应考虑原形药物及其代谢物累积药效的影响

关 键 词:胺碘酮  代谢物  去乙基胺碘酮  比较研究  药代动力学  统计学
修稿时间:2002年5月13日

Comparative study of amiodarone and its metabolite desethylamiodarone
LI Yi shi,HUANG Yi ling,WANG Fang,et al Fu Wai Hospital,Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing ,China.Comparative study of amiodarone and its metabolite desethylamiodarone[J].Chinese Journal of Cardiology,2003,31(1):29-32.
Authors:LI Yi shi  HUANG Yi ling  WANG Fang  Fu Wai Hospital  Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences  Beijing  China
Institution:LI Yi shi,HUANG Yi ling,WANG Fang,et al Fu Wai Hospital,Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing 100037,China
Abstract:
Keywords:Amiodarone  Desethylamiodarone  Pharmacokinetics
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