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| 5-取代苯氧基及2,5-双取代苯氧基伯喹衍生物的合成及其抗疟作用 | |
| 作者姓名： | 徐邦潜 许德余 |
| 作者单位： | 中国人民解放军第二军医大学抗疟药研究室，中国人民解放军第二军医大学抗疟药研究室 |
| 摘 要： | 一般认为8-氨基喹啉类化合物的抗疟作用与其在宿主体内转化成活性代谢物-喹啉醌有关。扑疟喹5,6-二醌在体外的抗疟活性比扑疟喹强16倍。在8-氨基喹啉类化合物的5-位引入苯氧基或烷氧基因在体内仍可代谢成醌式化合物而保持较高的抗疟活性,如5-对氟苯氧基和5-甲氧基伯喹的猴疟根治效果都优于伯喹,此外,喹啉类化合物经生物转化可生 |
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