| 摘 要： | 目的:制备透明质酸(HA)修饰的中药提取物咖啡酸(CA)脂质体(HA-CA脂质体)并考察其对透明质酸受体(CD44)高表达A549及透明质酸受体(CD44)低表达HepG2细胞的增殖抑制作用。方法:合成HA-DOPE;通过薄膜分散法制备HA-CA脂质体并用动态光散射粒径分析仪测定粒径;采用HPLC法建立绿原酸体外含量测定方法并测定HA-CA脂质体的包封率;采用MTT法考察游离CA、CA脂质体及HA-CA脂质体对A549细胞和HepG2细胞的增殖抑制作用;采用荧光细胞摄取实验验证HA脂质体的靶向性。结果:HA-CA的平均粒径为210.5 nm,PDI=0.17;包封率(88.87±1.32)%;MTT法结果显示,HA-CA脂质体对A549细胞的增殖抑制作用明显大于CA脂质体,且CA脂质体大于游离CA;CA脂质体和HA-CA脂质体对HepG2细胞的增殖抑制作用则基本相当,均大于游离CA;A549细胞对载6-香豆素HA脂质体(HA-C脂质体)的摄取高于HepG2细胞组。结论:MTT实验结果显示,HA-CA脂质体对A549细胞的增殖抑制作用最强。细胞摄取实验研究显示,HA-C脂质体与高表达的HA受体细胞特异性结合,达到肿瘤主动靶向效果。以HA为主动靶向配体制备的HA-CA脂质体可通过配体-受体特异性结合的机制将药物递送至靶部位,提高药物对肿瘤细胞的增殖抑制作用。
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