| 芦丁胶态二氧化硅固体分散体的制备及其生物利用度研究 |
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| 引用本文： | 王宁,蒋燕平,牛丽娜,谢茵,王晓燕,梁桂贤. 芦丁胶态二氧化硅固体分散体的制备及其生物利用度研究[J]. 中草药, 2017, 48(6): 1139-1145 |
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| 作者姓名： | 王宁 蒋燕平 牛丽娜 谢茵 王晓燕 梁桂贤 |
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| 作者单位： | 山西医科大学药学院, 山西 太原 030001;山西医科大学药学院, 山西 太原 030001;山西医科大学药学院, 山西 太原 030001;山西医科大学药学院, 山西 太原 030001;山西省医药与生命科学研究院, 山西 太原 030001;山西医科大学药学院, 山西 太原 030001 |
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| 摘 要： | 目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为。结果经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL?300 pharma(CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法。制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中。Ru-CSD-SD在5 min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)%。犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tmax为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45μg/m L)为普通片剂(6.69μg/m L)的15.46倍,AUC0~∞(170.406μg·h/m L)是普通片剂(13.965μg·h/m L)的12.20倍。结论以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度。
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| 关 键 词： | 芦丁 胶态二氧化硅 固体分散体 生物利用度 累积溶出率 药动学 体内外评价 平衡溶解度 差示扫描量热法 X射线衍射法 溶剂旋蒸法 |
| 收稿时间： | 2016-11-03 |
Preparation of rutin colloidal silicon dioxide solid dispersion and bioavailability in vivo |
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| WANG Ning,JIANG Yan-ping,NIU Li-n,XIE Yin,WANG Xiao-yan and LIANG Gui-xian. Preparation of rutin colloidal silicon dioxide solid dispersion and bioavailability in vivo[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2017, 48(6): 1139-1145 |
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| Authors: | WANG Ning JIANG Yan-ping NIU Li-n XIE Yin WANG Xiao-yan LIANG Gui-xian |
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| Affiliation: | Department of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China;Department of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China;Department of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China;Department of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China;The Institute of Medical and Life Science in Shanxi, Taiyuan 030001, China;Department of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | rutin colloidal silicon dioxide solid dispersion bioavailability cumulative dissolution rate pharmacokinetics in vivo and in vitro evaluation equilibrium solubility differential thermal analysis X-ray diffraction solvent evaporation method |
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