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染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究
引用本文:唐岚,吕龙飞,沈丽婷,孙伯璇,朱转凤,张振海,单伟光.染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究[J].中草药,2017,48(9):1766-1772.
作者姓名:唐岚  吕龙飞  沈丽婷  孙伯璇  朱转凤  张振海  单伟光
作者单位:浙江工业大学药学院, 浙江 杭州 310014;浙江工业大学药学院, 浙江 杭州 310014;浙江工业大学药学院, 浙江 杭州 310014;浙江工业大学药学院, 浙江 杭州 310014;浙江工业大学药学院, 浙江 杭州 310014;江苏省中医药研究院 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室, 江苏 南京 210028;浙江工业大学药学院, 浙江 杭州 310014
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81403117)
摘    要:目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括TPGS、VES、GEN的用量、水化体积、水化温度、水化时间;对优选处方工艺的胶束形态、体外释放度及大鼠体内药动学进行了考察。结果优化得到处方为TPGS 200 mg、VES 30 mg、GEN6 mg,水化体积15 mL、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GEN-VES-TPGS纳米胶束澄明度好,平均粒径为(43.50±1.65)nm,包封率为(98.99±0.69)%,载药量为(2.57±0.04)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构,GEN原料药和纳米胶束在体外均呈现缓释特征;大鼠ig给药药动学结果显示,所构建的GEN纳米胶束生物利用度为GEN原料药的162.96%。结论所制备的GEN-VES-TPGS纳米胶束粒径小,稳定性好,显著地提高了GEN口服生物利用度。

关 键 词:染料木素  维生素E琥珀酸酯  聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯  纳米胶束  口服生物利用度  薄膜分散法  包封率  载药量  释放度  药动学
收稿时间:2017/1/10 0:00:00

Preparation and evaluation of GEN-VES-TPGS1000 nano-micelles
TANG Lan,LV Long-fei,SHEN Li-ting,SUN Bo-xuan,ZHU Zhuan-feng,ZHANG Zhen-hai and SHAN Wei-guang.Preparation and evaluation of GEN-VES-TPGS1000 nano-micelles[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2017,48(9):1766-1772.
Authors:TANG Lan  LV Long-fei  SHEN Li-ting  SUN Bo-xuan  ZHU Zhuan-feng  ZHANG Zhen-hai and SHAN Wei-guang
Institution:School of Pharmacy, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China;School of Pharmacy, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China;School of Pharmacy, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China;School of Pharmacy, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China;School of Pharmacy, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China;Key Laboratory of New Drug Delivery System of Chinese Materia Medica, Jiangsu Provincial Academy of Chinese Medicine, Nanjing 210028, China;School of Pharmacy, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China
Abstract:
Keywords:
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