| 坏死亲和性MRI对比剂Gd-DO3A-rhein的合成及其靶向性 |
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| 引用本文： | 卞丽,高萌,黄德健,彭飞,张健,殷志琦. 坏死亲和性MRI对比剂Gd-DO3A-rhein的合成及其靶向性[J]. 中国药科大学学报, 2017, 48(3): 282-288 |
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| 作者姓名： | 卞丽 高萌 黄德健 彭飞 张健 殷志琦 |
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| 作者单位： | 南京中医药大学第三临床医学院,南京中医药大学第三临床医学院；江苏省中医药研究院转化医学实验室,南京中医药大学第三临床医学院,南京中医药大学第三临床医学院,南京中医药大学第三临床医学院；江苏省中医药研究院转化医学实验室,中国药科大学天然药物化学教研室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.81473120)；常州四药医院药学科研基金资助项目(No.2014YX011) |
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| 摘 要： | 以大黄酸为底物合成磁共振成像(MRI)对比剂并评价其坏死靶向性。经两步酰化和两步脱保护方法得到新的配体10-{［6-(1，8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)己基］氨基}乙酰基-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7-三乙酸(DO3A-rhein)，再与Gd3+配位得到顺磁性对比剂10-{［6-(1，8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)己基］氨基}乙酰基-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7-三乙酸钆(Gd-DO3A-rhein)。采用大鼠再灌注肝坏死和肌肉坏死模型评价Gd-DO3A-rhein的坏死靶向性，分别在给予Gd-DO3A-rhein(0.1 mmol/kg)前和给药后0~12 h进行MRI成像，Gd-DOTA作为对照，成像结束后处死大鼠，对坏死组织进行HE和TTC染色验证坏死模型。MRI成像结果表明，在注射Gd-DO3A-rhein(0.1 mmol/kg)后3、12 h，坏死肝信号呈显著增强，坏死肝与正常肝对比度分别为1.61±0.14、2.36±0.20与给药前(1.16±0.10)呈显著性差异(P<；0.05)，坏死肌肉呈现同样的结果。以上结果说明，该对比剂具有良好的坏死靶向性，具有成像坏死组织的潜力。
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| 关 键 词： | 大黄酸；Gd-DO3A-rhein；坏死靶向性；肝坏死；磁共振成像 |
Synthesis and necrosis target of necrosis-avid MRI contrast agent Gd-DO3A-rhein |
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| BIAN Li,GAO Meng,HUANG Dejian,PENG Fei,ZHANG Jian and YIN Zhiqi. Synthesis and necrosis target of necrosis-avid MRI contrast agent Gd-DO3A-rhein[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2017, 48(3): 282-288 |
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| Authors: | BIAN Li GAO Meng HUANG Dejian PENG Fei ZHANG Jian YIN Zhiqi |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | rhein Gd-DO3A-rhein necrosis target reperfused liver infarction magnetic resonance imaging |
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