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芫花酯甲干粉吸入剂的制备及大鼠体内组织分布
引用本文:李曼, 段金廒, 胡荣峰, 陈志鹏. 芫花酯甲干粉吸入剂的制备及大鼠体内组织分布[J]. 中国药科大学学报, 2017, 48(3): 297-304. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170308
作者姓名:李曼  段金廒  胡荣峰  陈志鹏
作者单位:1.南京中医药大学药学院;2.江苏省中药资源产业化过程协同创新中心;3.安徽中医药大学
基金项目:江苏省中药资源产业化过程协同创新中心开放课题资助项目(No.ZDXM-2-3);国家自然科学基金资助项目(No.81274100,No.81473147)
摘    要:
将芫花酯甲制成干粉吸入剂直接输送至肺部,实现在肺部的浓集,降低芫花酯甲的毒副作用,达到减毒增效的目的。采用可吸入乳糖作为载体,将芫花酯甲吸附在乳糖表面,以细颗粒分布比例(FPF)为评价指标衡量体外沉积率,筛选出最优处方用于肺部给药,建立大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑以及生殖系统的UHPLC-MS/MS分析方法,以静脉注射为参比,考察肺部给药后芫花酯甲在各脏器的分布,计算肺部靶向参数。结果显示,粗糙乳糖与细粉乳糖的比例为10∶1时的干粉吸入剂有最高的FPF,通过比较芫花酯甲肺部给药与静脉注射后在大鼠各组织的分布,发现肺部给药大大提高芫花酯甲在肺组织的浓度,显著减少其在心、肝、脾、肾和生殖系统的分布,表明芫花酯甲干粉吸入剂能使药物在肺部浓集,降低药物在其他组织的分布,提高疗效。

关 键 词:芫花酯甲  干粉吸入剂  肺部给药  组织分布  UHPLC-MS/MS

Preparation of dry powder inhalation of yuanhuacine and its tissue distribution in rats
LI Man, DUAN Jin′ao, HU Rongfeng, CHEN Zhipeng. Preparation of dry powder inhalation of yuanhuacine and its tissue distribution in rats[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2017, 48(3): 297-304. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170308
Authors:LI Man  DUAN Jin′ao  HU Rongfeng  CHEN Zhipeng
Abstract:
Keywords:yuanhuacine   dry powder inhalation   pulmonary administration   tissue distribution   UHPLC-MS/MS
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