氟喹诺酮类抗生素的发展

对氟喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发，近年来研究氟喹诺酮类的目标包括：改善药代动力学性质，提高对抗革兰氏阳性菌的活性,能对抗具有氟喹诺酮类抗性的菌株，增强对抗革兰氏阳性菌的活性，其中替沙星、莫西沙星和典伐沙星等对抗革兰氏阳性菌的活性显著提高。克林沙星、吉米沙星和西他沙星对革兰氏阳性菌的活性比环丙沙星强，对大部分革兰氏阴性菌的活性与环丙沙星一样，克林沙星和西他沙星在喹诺酮母核的8位上有氯取代基，但该位置的卤原子可能与光毒性有关。一些氟喹诺酮类药物已撤市或严格控制使用，其中结构与副作用之间的关系需进一步研究。