| 磺达肝癸钠二糖中间体的合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 韩健,干浩,周喜泽,袁海新,常淑梅. 磺达肝癸钠二糖中间体的合成工艺研究[J]. 现代药物与临床, 2015, 30(6): 605-609 |
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| 作者姓名： | 韩健 干浩 周喜泽 袁海新 常淑梅 |
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| 作者单位： | 天津红日药业股份有限公司, 天津 301700;天津红日药业股份有限公司, 天津 301700;天津红日药业股份有限公司, 天津 301700;天津红日药业股份有限公司, 天津 301700;天津红日药业股份有限公司, 天津 301700 |
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| 摘 要： | 目的设计并合成磺达肝癸钠的二糖中间体。方法以β-1,2,3,4,6-五乙酰基葡萄糖为起始原料,经硫化、苄基化、TEMPO氧化、溴化等反应得到葡萄糖醛酸供体E;以3,4,6-三乙酰-D-葡萄糖烯为起始原料,经碘化、叠氮化等反应得到内醚糖受体F;单糖供体E与受体F经偶联反应得到全保护二糖EF。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR和MS确证了结构;HPLC归一化法测得质量分数为99.01%,目标化合物的总收率为11.1%。结论磺达肝癸钠二糖中间体的合成可以为磺达肝癸钠和其他多糖的合成提供重要的中间体原料。
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| 关 键 词： | 磺达肝癸钠 β-1,2,3,4,6-五乙酰基葡萄糖 3,4,6-三乙酰-D-葡萄糖烯 中间体 合成 异构体 |
| 收稿时间： | 2015-04-14 |
Synthesis of disaccharide intermediate of fondaparinux sodium |
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| HAN Jian,GAN Hao,ZHOU Xi-ze,YUAN Hai-xin and CHANG Shu-mei. Synthesis of disaccharide intermediate of fondaparinux sodium[J]. Drugs & Clinic, 2015, 30(6): 605-609 |
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| Authors: | HAN Jian GAN Hao ZHOU Xi-ze YUAN Hai-xin CHANG Shu-mei |
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| Affiliation: | Tianjin Chasesun Pharmaceutical Co., Ltd, Tianjin 301700, China;Tianjin Chasesun Pharmaceutical Co., Ltd, Tianjin 301700, China;Tianjin Chasesun Pharmaceutical Co., Ltd, Tianjin 301700, China;Tianjin Chasesun Pharmaceutical Co., Ltd, Tianjin 301700, China;Tianjin Chasesun Pharmaceutical Co., Ltd, Tianjin 301700, China |
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