5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤作用 |
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作者单位: | ;1.延边大学药学院;2.吉林九鑫药业集团有限公司 |
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摘 要: | 目的]合成5,6,7,8-四氢-1,2,4]三唑并5,1-b]喹唑啉衍生物,并观察其抗肿瘤作用.方法]环己酮-2-羧酸甲酯与3-氨基-1,2,4-三唑缩合反应生成5,6,7,8-四氢-1,2,4]三唑并5,1-b]喹唑啉-9-醇,然后进行氯代反应得到中间体2,最后烷基化得到新型9-取代-5,6,7,8-四氢-1,2,4]三唑并5,1-b]喹唑啉化合物(3a~3n).化合物结构均经1 H-NMR,IR,MS确认.采用MTT比色法进行化合物抑制人体Bel-7402肝癌细胞、HCT-8结肠癌细胞及A549肺癌细胞体外活性测试.结果]部分化合物对人体Bel-7402肝癌细胞、HCT-8结肠癌细胞及A549肺癌细胞表现出不同程度的抑制作用.其中化合物3h在5mg/L质量浓度下对A549肺癌细胞的抑制率达到82.00%.结论]5,6,7,8-四氢-1,2,4]三唑并5,1-b]喹唑啉衍生物对人体肿瘤细胞表现出不同程度的抑制作用,其中化合物3h的抑制率最高.
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关 键 词: | 三唑 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性 |
Derivative synthesis and its antitumor activity of 5,6,7,8-4 H-[1,2,4]triazolo[5,1-b]quinazolines |
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