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基于pH梯度载药技术的咪喹莫特脂质体的制备工艺研究
引用本文:时军,张慧迪,吴秀君,陈桂添,吴艳婷,郭思旖. 基于pH梯度载药技术的咪喹莫特脂质体的制备工艺研究[J]. 中国现代应用药学, 2018, 35(3): 325-329
作者姓名:时军  张慧迪  吴秀君  陈桂添  吴艳婷  郭思旖
作者单位:广东药科大学中药学院, 广州 510006,广东药科大学中药学院, 广州 510006,广东省妇幼保健院, 广州 511400,广东药科大学中药学院, 广州 510006,广东药科大学中药学院, 广州 510006,广东药科大学中药学院, 广州 510006
基金项目:广东省科技计划项目(2014A020212417);广东省高等学校优秀青年教师培养计划资助项目(YQ2015099)
摘    要:目的 根据咪喹莫特的理化性质,利用pH梯度主动载药技术制备脂质体,考察其性状、粒径、表面电荷及体外释药特征。方法 葡聚糖凝胶滤过法测定脂质体的包封率,以包封率与成型性为主要指标筛选制备方法,考察水化液的种类、pH值、离子强度及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、脂药比、维生素E用量对包封率的影响;正交试验优化咪喹莫特脂质体的处方,考察脂质体样品在0~4℃下的稳定性。结果 按处方咪喹莫特50 mg、大豆卵磷脂400 mg、胆固醇130 mg、油酸10 mg、维生素E 5 mg、柠檬酸pH 2.5缓冲液5 mL,采用薄膜分散法工艺制备脂质体样品,并进行pH梯度主动载药,pH值调至7.0。制得的咪喹莫特脂质体呈白色均匀的混悬液,脂质体微粒圆整,分散性好,粒径(347±21)nm,包封率(81.2±1.9)%,Zeta电位(-12.19±1.7)mV。结论 pH梯度主动载药技术适于咪喹莫特脂质体的制备。

关 键 词:咪喹莫特脂质体  pH梯度主动载药技术  正交试验设计  体外释药特征
收稿时间:2017-05-24
修稿时间:2017-09-11

Study of Preparation Technology of Imiquimod Liposomes Based on pH Gradient Active Drug Loading Method
SHI Jun,ZHANG Huidi,WU Xiujun,CHEN Guitian,WU Yanting and GUO Siyi. Study of Preparation Technology of Imiquimod Liposomes Based on pH Gradient Active Drug Loading Method[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2018, 35(3): 325-329
Authors:SHI Jun  ZHANG Huidi  WU Xiujun  CHEN Guitian  WU Yanting  GUO Siyi
Affiliation:Department of Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Department of Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Guangdong Women and Children Hospital, Guangzhou 511400, China,Department of Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Department of Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China and Department of Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China
Abstract:
Keywords:imiquimod liposomes  pH gradient active drug loading technology  orthogonal experimental design  release characteristics in vitro
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