| 二茂铁杂环类化合物的合成及抗三阴性乳腺癌活性研究 |
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| 引用本文： | 谭娟,陈灵,彭安林,肖静,张恩景. 二茂铁杂环类化合物的合成及抗三阴性乳腺癌活性研究[J]. 中国现代应用药学, 2018, 35(3): 345-351 |
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| 作者姓名： | 谭娟 陈灵 彭安林 肖静 张恩景 |
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| 作者单位： | 武汉大学附属同仁医院武汉市第三医院药学部, 武汉 430060,武汉大学附属同仁医院武汉市第三医院药学部, 武汉 430060,武汉大学附属同仁医院武汉市第三医院药学部, 武汉 430060,武汉大学附属同仁医院武汉市第三医院药学部, 武汉 430060,武汉大学附属同仁医院武汉市第三医院药学部, 武汉 430060 |
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| 摘 要： | 目的 设计、合成杂环二茂铁衍生物，并研究其抗三阴性乳腺癌活性。方法 以二茂铁查耳酮为先导化合物，对其进行结构改造，合成了一系列含有杂环的二茂铁衍生物，并通过CCK8试剂盒测试化合物抗乳腺癌活性。结果 合成了28个二茂铁衍生物，其结构均通过1H-NMR和MS加以确证。初步的生物活性测试结果表明，所合成的二茂铁衍生物对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞有较强的选择性和抑制活性，其中咪唑杂环化合物抗肿瘤活性强于相应的吡唑类和嘧啶化合物。尤其是28a[IC50=（1.6±0.23）μmol·L-1]对MDA-MB-231的抑制活性分别是先导化合物3[IC50=（10.7±1.41）μmol·L-1]和他莫昔芬[IC50=（13.7±1.17）μmol·L-1]的6和10倍，同时这些二茂铁衍生物对正常乳腺上皮细胞MCF-10A均没有毒性。结论 本研究为开发具有抗三阴性乳腺癌活性的化合物提供了信息和依据。
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| 关 键 词： | 二茂铁衍生物 合成 抗三阴性乳腺癌 |
| 收稿时间： | 2017-04-27 |
| 修稿时间： | 2017-08-31 |
Synthesis of Ferrocenyl Heterocyclic Derivatives and Anti-triple Negative Breast Cancer Screening |
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| TAN Juan,CHEN Ling,PENG Anlin,XIAO Jing and ZHANG Enjing. Synthesis of Ferrocenyl Heterocyclic Derivatives and Anti-triple Negative Breast Cancer Screening[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2018, 35(3): 345-351 |
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| Authors: | TAN Juan CHEN Ling PENG Anlin XIAO Jing ZHANG Enjing |
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| Affiliation: | Department of Medicine, Wuhan Third Hospital, TongRen Hospital of Wuhan University, Wuhan 430060, China,Department of Medicine, Wuhan Third Hospital, TongRen Hospital of Wuhan University, Wuhan 430060, China,Department of Medicine, Wuhan Third Hospital, TongRen Hospital of Wuhan University, Wuhan 430060, China,Department of Medicine, Wuhan Third Hospital, TongRen Hospital of Wuhan University, Wuhan 430060, China and Department of Medicine, Wuhan Third Hospital, TongRen Hospital of Wuhan University, Wuhan 430060, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | ferrocenyl derivatives synthesis anti-triple negative breast cancer |
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