选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤作用的研究进展

核心组蛋白的乙酰化和去乙酰化在调节基因表达方面起着重要作用,与肿瘤的发生密切相关。目的 讨论单一组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)亚型作为抗肿瘤药物靶点的可行性以及他们在癌症中的致癌能力。方法 大量的组蛋白去乙酰化酶抑制剂已被研发,并且在临床实验中进行评估,表现出了较好的抗肿瘤活性。结果 这些化合物大部分都不具有选择性,I期临床中表现出了很多方面的副作用。结论 这个领域最值得研究的方向就是设计出选择性的抑制剂,仅仅作用于肿瘤细胞,而对正常细胞不造成影响。