HPLC-MS/MS测定人血浆阿奇霉素浓度及生物等效性研究

目的 建立人血浆中阿奇霉素的高效液相色谱/质谱/质谱(HPLC-MS/MS)测定法，测定受试者口服阿奇霉素颗粒后的血药浓度，并对受试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法 19名健康受试者采用随机双交叉试验设计，单剂量口服阿奇霉素颗粒受试制剂和参比药物各500 mg，用HPLC-MS/MS测定用药后不同时间血药浓度。血药浓度-时间数据经DAS 2.0统计软件处理，计算主要药动学参数，并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂的T_max分别为(2.5±1.1)h和(2.6±1.7)h，C_max分别为(574.6±209.2) ng·mL^-1和(594.5±229.9) ng·mL^-1，t_1/2分别为(44.7±15.2) h和(42.0±13.0) h，AUC_0-144分别为(5 319.6±2 507.8) h·ng·mL^-1和(5 710.7±2 710.1)h·ng·mL^-1，AUC^_0-∞分别为(5 704.2±2 858.7) h·ng·mL^-1和(6 010.0±2 808.1) h·ng·mL^-1, 以AUC_0-144计算，相对生物利用度为(94.2±15.7)%。两制剂的主要药动学参数无显著性差异。结论 受试制剂与参比药物生物等效。