氚标记黑索金在小白鼠体内分布和代谢的研究

LACA种雄性小鼠经口或静脉内给与203.5×10~3Bq(5.5μCi)/只和112.85×10~3Bq(3.05μCi含RDX0.055mg)/只~3H-RDX。给药后不同时间剖杀动物。取各种组织,器官,血,尿,粪进行测量。实验结果表明:~3H-RDX经不同途径进入体内后,都能迅速地从血液转移到各种组织中。经口时T1/2Ka=5分钟,T1/2α=50.4分钟。静脉给药T1/2α=9分钟。静脉给与时鼠体脏器中~3H-RDX含量的峰值:肺>心>肝>肾>脑>脾>睾丸>脂肪>肌肉,经口给与时峰值:肝>肾>肌肉>肺>脾>心>脑>睾丸>脂肪。同时发现两种途径给药各脏器的放射性均在12—24小时明显下降。经口给药后七天各脏器放射性接近本底;静脉注射后,小鼠立即出现抽搐、休克症状,1.5分钟后恢复正常,此时血中RDX浓度为1.57μg/ml,脑组织的浓度为0.82μg/g。经口~3H-RDX从鼠体排出的速率,尿大于粪,比值为1.3:1。第一天尿、粪排出量的总和为投与总量的64.82%。结果提示~3H-RDX广泛分布于小鼠体内,并经尿、粪排出体外。在所检查的组织中无明显的蓄积。