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超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺
引用本文:张为革,包凯,林金光,王虹,张良,张传良,任岩,屈英薇,王乃利,姚新生. 超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺[J]. 中国药物化学杂志, 2005, 15(2): 113-115
作者姓名:张为革  包凯  林金光  王虹  张良  张传良  任岩  屈英薇  王乃利  姚新生
作者单位:1. 沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016;清华大学研究院中药及天然药物研究中心,广东,深圳,518057
2. 沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016
3. 清华大学研究院中药及天然药物研究中心,广东,深圳,518057
基金项目:TheprojectwassupportedbyLiaoningBureauofScience&Technology(2 0 0 2 10 2 8) ,LiaoningBureauofEducation(2 0 2 0 4 32 38)andShenyangBureauofScience&Technology(0 2Z0 10 6 0 ) .
摘    要:9(S)-红霉胺是合成地红霉素和CP-544372的中间体,此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4/ZrCl4于室温下还原9(E)-红霉素肟制得,收率为69%,其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S)-红霉胺的方便、有效的途径。

关 键 词:药物化学  工艺改进  还原反应  红霉胺  超声作用

Ultrawave-mediated reduction of erythromycin A 9(E)-oxime to 9(S)-erythromycylamine by NaBH4/ZrCl4
ZHANG Wei-ge,BAO Kai,LIN Jin-guang,WANG Hong,ZHANG Liang,ZHANG Chuan-liang,REN Yan,QU Ying-wei,WANG Nai-li,YAO Xin-sheng. Ultrawave-mediated reduction of erythromycin A 9(E)-oxime to 9(S)-erythromycylamine by NaBH4/ZrCl4[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 15(2): 113-115
Authors:ZHANG Wei-ge  BAO Kai  LIN Jin-guang  WANG Hong  ZHANG Liang  ZHANG Chuan-liang  REN Yan  QU Ying-wei  WANG Nai-li  YAO Xin-sheng
Abstract:S)-Erythromycylamine,the useful synthetic intermediate of dirithromycin and CP-544372,was synthesized by selective reduction of erythromycin A 9(E)-oxime with NaBH_4/ZrCl_4 under ultrawave mediated at room temperature in 69% yield and its structure was characterized by IR,NMR and MS.The present method was proved to be a more convenient and effective approach to obtain 9(S)-erythromycylamine.
Keywords:medicinal chemistry  process improvement  reduction reaction  erythromycylamine  ultrasond irradiation
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