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| 超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺 | |
| 引用本文： | 张为革,包凯,林金光,王虹,张良,张传良,任岩,屈英薇,王乃利,姚新生.超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺[J].中国药物化学杂志,2005,15(2):113-115. |
| 作者姓名： | 张为革 包凯 林金光 王虹 张良 张传良 任岩 屈英薇 王乃利 姚新生 |
| 作者单位： | 1. 沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016;清华大学研究院中药及天然药物研究中心,广东,深圳,518057 2. 沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 3. 清华大学研究院中药及天然药物研究中心,广东,深圳,518057 |
| 基金项目： | TheprojectwassupportedbyLiaoningBureauofScience&Technology(2 0 0 2 10 2 8) ,LiaoningBureauofEducation(2 0 2 0 4 32 38)andShenyangBureauofScience&Technology(0 2Z0 10 6 0 ) . |
| 摘 要： | 9(S)-红霉胺是合成地红霉素和CP-544372的中间体，此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4／ZrCl4于室温下还原9(E)-红霉素肟制得，收率为69％，其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S)-红霉胺的方便、有效的途径。 |
| 关 键 词： | 药物化学 工艺改进 还原反应 红霉胺 超声作用 |
Ultrawave-mediated reduction of erythromycin A 9(E)-oxime to 9(S)-erythromycylamine by NaBH4/ZrCl4 |
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| ZHANG Wei-ge,BAO Kai,LIN Jin-guang,WANG Hong,ZHANG Liang,ZHANG Chuan-liang,REN Yan,QU Ying-wei,WANG Nai-li,YAO Xin-sheng.Ultrawave-mediated reduction of erythromycin A 9(E)-oxime to 9(S)-erythromycylamine by NaBH4/ZrCl4[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2005,15(2):113-115. | |
| Authors: | ZHANG Wei-ge BAO Kai LIN Jin-guang WANG Hong ZHANG Liang ZHANG Chuan-liang REN Yan QU Ying-wei WANG Nai-li YAO Xin-sheng |
| Abstract: | S)-Erythromycylamine,the useful synthetic intermediate of dirithromycin and CP-544372,was synthesized by selective reduction of erythromycin A 9(E)-oxime with NaBH_4/ZrCl_4 under ultrawave mediated at room temperature in 69% yield and its structure was characterized by IR,NMR and MS.The present method was proved to be a more convenient and effective approach to obtain 9(S)-erythromycylamine. |
| Keywords: | medicinal chemistry process improvement reduction reaction erythromycylamine ultrasond irradiation |
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