| 摘 要： | 目的:研究走马胎中的生物转化产物S1对不同肿瘤细胞株增殖的影响,并检测S1对肝癌细胞Bel-7402凋亡及周期的影响。方法:利用燕麦曲霉对走马胎中的化合物Ag3进行生物转化,得到新的化合物S1。采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT比色法)检测S1的抗肿瘤活性;筛选对S1较敏感的细胞株,观察细胞形态学变化、检测细胞凋亡和细胞周期。结果:S1作用于Bel-7402、MCF-7、A549等6株肿瘤细胞后的半数抑制浓度(IC50)范围为12.8~27.3μmol/L,其中Bel-7402细胞株对S1最为敏感。含S1培养基(终浓度为0、5、10、20μmol/L)干预Bel-7402细胞24h后,早期凋亡较明显,凋亡率分别为0.91%、3.13%、43.26%、71.34%,中、高剂量组凋亡最为明显,凋亡率具有明显的浓度依赖性,各剂量组与阴性对照组比较均有显著差异;S1将细胞阻滞于G2/M期,该期细胞明显增多,S期细胞明显减少,通过抑制细胞增殖达到抗肿瘤活性。结论:S1对6种肿瘤细胞株均有一定的抑制作用,对Bel-7402细胞的抑制作用较强,诱导Bel-7402细胞的凋亡机制可能与阻滞细胞周期相关。
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