骆驼刺单体化合物的制备及其体外抗肿瘤作用的筛选

目的:从骆驼刺中筛选抗肿瘤细胞增殖活性的化合物。方法:通过回流提取法、两相溶剂萃取法制备不同极性的骆驼刺提取物;通过硅胶柱色谱、高效液相色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和重结晶等分离手段对骆驼刺提取物进行分离;采用MTT法筛选骆驼刺提取物和单体化合物中抑制肿瘤细胞增殖且选择性好的成分,计算IC50值;并用高效液相色谱结合质谱分析等方法,对筛选获得的抗肿瘤活性成分进行结构鉴定。结果:骆驼刺乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取部位中,正丁醇和乙酸乙酯萃取部位对人宫颈癌Hela细胞的增殖具有较强的抑制作用,且呈一定的剂量依赖性,进而从正丁醇和乙酸乙酯萃取部位中分离得到了19个化合物,通过进一步筛选明确其中化合物3、7、8、15、19对多种肿瘤细胞的增殖均具有较显著的抑制作用,IC50值小于100μM。通过液-质分析结合理化常数和波谱数据鉴定以上5个化合物的结构分别为4-乙烯基-3-甲氧基苯酚、tortoside A、紫铆素、原儿茶醛、1,3,3,4-四甲基-环戊烯。结论:骆驼刺中4-乙烯基-3-甲氧基苯酚、tortoside A、紫铆素、原儿茶醛、1,3,3,4-四甲基-环戊烯等成分在25μM~87μM浓度范围内具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,且具有良好的选择性,未来可能应用于抗肿瘤制剂的开发。