| 喜树碱20 S-羟基酯衍生物合成及抗肿瘤研究现状 |
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| 引用本文： | 潘显道.喜树碱20 S-羟基酯衍生物合成及抗肿瘤研究现状[J].医学研究杂志,2007,36(2):14-16. |
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| 作者姓名： | 潘显道 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院/中国协和医科大学药物研究所,100050 |
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| 摘 要： | 喜树碱(camptothecin,CPT)是美国化学家ME Wall和MC Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(camptotheca acuminata)中提取出来的一种生物碱1]。试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性。喜树碱分子中有4个六元环和1个五元环,且在E环有1个不对称中心(20S构型)(图1)。天然喜树碱水溶性极差,因此早期临床用喜树碱的水溶性钠盐,遗憾的是喜树碱开环形式产生毒性且抗癌活性差,导致后来Ⅱ期临床的中断。肿瘤学家对喜树碱的再一次兴趣是源于它的作用机制,20世纪80年代后期的研究发现喜树碱抗肿瘤活性是通过作用于拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)抑制DNA的…
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| 关 键 词： | 喜树碱衍生物 抗肿瘤活性 衍生物合成 羟基酯 拓扑异构酶Ⅰ 早期临床 抗癌活性 Ⅱ期临床 |
| 修稿时间： | 2005-02-21 |
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