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青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展
引用本文:岑彦艳,赵祎博,李攀,李小丽,曾秀秀,周红.青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展[J].中国中药杂志,2018(19):3970-3978.
作者姓名:岑彦艳  赵祎博  李攀  李小丽  曾秀秀  周红
作者单位:陆军军医大学药理学教研室;重庆圣华曦药业股份有限公司;遵义医学院基础药理教育部重点实验室
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项(2017ZX09101002-002-009);陆军军医大学科技成果转化基金项目(2015XZH04)
摘    要:青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。

关 键 词:青蒿琥酯  二氢青蒿素  药代动力学  药理作用

Research progress on pharmacokinetics and pharmacological activities of artesunate
CEN Yan-yan,ZAO Yi-bo,LI Pan,LI Xiao-li,ZENG Xiu-xiu,ZHOU Hong.Research progress on pharmacokinetics and pharmacological activities of artesunate[J].China Journal of Chinese Materia Medica,2018(19):3970-3978.
Authors:CEN Yan-yan  ZAO Yi-bo  LI Pan  LI Xiao-li  ZENG Xiu-xiu  ZHOU Hong
Institution:(Pharmacology Departemnt,Army Medical University,Chongqing 400038,China;Chongqing Shenghuaxi Pharmaceutical Co.,Ltd.,Chongqing 401336,China;Key Laboratory of the Basic Pharmacology of Ministry of Education,Zunyi Medical University,Zunyi 563000,China)
Abstract:CEN Yan-yan;ZAO Yi-bo;LI Pan;LI Xiao-li;ZENG Xiu-xiu;ZHOU Hong(Pharmacology Departemnt,Army Medical University,Chongqing 400038,China;Chongqing Shenghuaxi Pharmaceutical Co.,Ltd.,Chongqing 401336,China;Key Laboratory of the Basic Pharmacology of Ministry of Education,Zunyi Medical University,Zunyi 563000,China)
Keywords:artesunate  dihydroartemisinin  pharmacokinetics  pharmacological effects
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