| R-甲氨喋呤的合成 |
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| 引用本文： | 刘海涛,童元峰,郑君军,高虎,吴松. R-甲氨喋呤的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2011, 42(1) |
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| 作者姓名： | 刘海涛 童元峰 郑君军 高虎 吴松 |
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| 作者单位： | 1. 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,100050
2. 内蒙古医学院,内蒙古呼和浩特,010059 |
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| 基金项目： | 药物微量杂质的检测和分离技术平台建设(2009ZX09313); 临床用药安全检测技术标准的研究(200802038); 科技部十一五支撑计划“临床使用量大面广的药品杂质检测技术和安全控制指标研究”(2008BA155B00) |
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| 摘 要： | 对甲胺基苯甲酸经苄氧羰酰基(Cbz)保护、与D-谷氨酸二乙酯成酰胺、Pd/C氢解脱保护基后水解得N-(4-甲胺基苯甲酰基)-D-谷氨酸,再与2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐和1,1,3-三溴丙酮一锅合成制得R-甲氨喋呤,总收率约23%。
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| 关 键 词： | R-甲氨喋呤 抗肿瘤药 对照品 合成 |
Synthesis of R-Methotrexate |
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| LIU Haitao,TONG Yuanfeng,ZHENG Junjun,GAO Hu,WU Song. Synthesis of R-Methotrexate[J]. , 2011, 42(1) |
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| Authors: | LIU Haitao TONG Yuanfeng ZHENG Junjun GAO Hu WU Song |
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| Affiliation: | LIU Haitao~1,TONG Yuanfeng~1,ZHENG Junjun~2,GAO Hu~1,WU Song~1 (1.Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,2.Inner Mongolla Medical College,Hohhot 010059) |
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| Abstract: | R-Methotrexate was synthesized from 4-(methylamino) benzoic acid by carbobenzyloxy protection, amidization with diethyl D-glutamate hydrochloride,catalytic hydrogenolysis and then hydrolysis to give N-(4- methylaminobenzoyl) -D-glutamic acid,which was subjected to one-pot simultaneous reaction with 2,4,5,6-tetraamnio-pyrimidine sulfate and 1,1,3-tribromoacetone with an overall yield of about 23%. |
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| Keywords: | R-methotrexate antitumor agent reference substance synthesis |
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