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盐酸苯环壬酯左旋体及光学异构体抗动物晕动病药效学研究
引用本文:李更,王丽韫,郑建全,刘河,仲伯华,刘克良.盐酸苯环壬酯左旋体及光学异构体抗动物晕动病药效学研究[J].中华航空航天医学杂志,2006,17(2):87-91.
作者姓名:李更  王丽韫  郑建全  刘河  仲伯华  刘克良
作者单位:100850,北京,军事医学科学院毒物药物研究所
基金项目:国家自然科学基金重大项目(203900508)
摘    要:目的评价盐酸苯环壬酯左旋体ER(-)-PCH]对晕动病的防治作用。方法建立两个实验动物模型:①家兔右侧颈总动脉局部帖敷强胆碱酯酶抑制剂对氧磷10μl(380μg/10μl),家兔出现逆向(左侧)转圈,逆向转圈3圈/min以上为晕动病阳性症状,实验前20min灌胃给药,观察盐酸苯环壬酯及其光学异构体对家兔晕动病的防治作用;②家猫右侧大腿深部肌肉注射毒扁豆碱(O.6mg/kg),引起家猫腹部不适、恶心、呕吐等晕动病(MS)样综合征,实验前20min灌胃给药。观察盐酸苯环壬酯消旋体及其光学异构体对家猫晕动病样综合征的预防和治疗作用。结果兔逆向转圈综合症模型中盐酸苯环壬酯左旋体的半数有效剂量(ED50)为4.01mg/kg,外消旋体的ED50为8.94mg/kg,两者的ED50比为1:2.23(P〈0.05),而盐酸苯环壬酯的右旋体S(+)-PCH]在34mg/kg没有表现出明显的抗晕动病效果(P〉0.05);在家猫晕动病样综合症模型中,R(-)-PCH的ED50值为0.07mg/kg,外消旋体的ED50值为0.58mg/kg,两者的ED50值比为1:8.29(P〈0.01),而S(+)-PCH在3.0mg/kg没有表现出明显的抗晕动病效果(P〉0.05)。结论盐酸苯环壬酯的左旋体抗晕动病效果明显强于外消旋体和右旋体,将来可能会成为抗晕动病的新药。

关 键 词:盐酸苯环壬酯  晕动病  受体  胆碱能  手性药物
修稿时间:2006年4月10日

Comparative study on anti-motion sickness efficacy of R-phencynonate hydrochloride and its optical isomers
LI Geng,WANG Li-Yun,ZHENG Jian-Quan,et al..Comparative study on anti-motion sickness efficacy of R-phencynonate hydrochloride and its optical isomers[J].Chinese Journal of Aerospace Medicine,2006,17(2):87-91.
Authors:LI Geng  WANG Li-Yun  ZHENG Jian-Quan  
Institution:LI Geng~*,WANG Li-Yun,ZHENG Jian-Quan,et al.*Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Science,Beijing 100850,China
Abstract:
Keywords:Phencynonate hydrochloride  Motion sickness  Receptors  cholinergic  Chrail drugs
本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录!
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