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黄芩素纳米混悬液的生物利用度研究
引用本文:高缘,江鲲,李莉,席一峰. 黄芩素纳米混悬液的生物利用度研究[J]. 中国药科大学学报, 2011, 42(4): 314-318
作者姓名:高缘  江鲲  李莉  席一峰
作者单位:中国药科大学中药制剂教研室;中国药科大学中药制剂教研室;南京医科大学第二附属医院;中国药科大学中药制剂教研室
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2009ZX09310-004);中央高校基本科研业务费专项资金资助(No.JKQ2009028)
摘    要:采用反溶剂重结晶结合高压均质法制备黄芩素纳米混悬液,并对其在大鼠体内的生物利用度进行研究。对大鼠分别灌胃给予等剂量黄芩素原料和黄芩素纳米混悬液,采用HPLC法测定活性代谢产物黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果表明,灌胃给予等剂量黄芩素原料和黄芩素纳米混悬液(121 mg/kg)后,大鼠血浆中黄芩苷的血药浓度-时间曲线均呈现双峰现象,cmax分别为7.18和11.12 μg/mL,tmax分别为1.67和0.92 h,AUC0-24 h分别为71.40和118.63μg·h/mL。以黄芩素原料做参比,黄芩素纳米混悬液经口给药后的相对生物利用度为166.1%。黄芩素纳米混悬液可显著提高黄芩素口服给药的生物利用度。

关 键 词:黄芩素;黄芩苷;纳米混悬液;生物利用度;药代动力学

Bioavailability enhancement of baicalein by nanosuspension
GAO Yuan,JIANG Kun,LI Li and XI Yi-feng. Bioavailability enhancement of baicalein by nanosuspension[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2011, 42(4): 314-318
Authors:GAO Yuan  JIANG Kun  LI Li  XI Yi-feng
Affiliation:GAO Yuan1,JIANG Kun1,LI Li2,XI Yi-feng1 1 Department of Traditional Chinese Medicine Pharmaceutics,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,2 No.2 Affiliated Hospital of Nanjing Medical University,Nanjing 210011,China
Abstract:Baicalein nanosuspension was prepared by antisolvent recrystalization method combined with subse-quent homogenization.The oral bioavailability of baicalein nanosuspension in rats was also studied.The concen-tration of baicalin in rat plasma was determined by HPLC method.The pharmacokinetic parameters were calculat-ed by DAS 2.0 software.It was found that the plasma drug concentration-time curves of baicalein all showed two peaks after oral administration.The cmax,tmaxand AUC0-24 h of the raw baicalein and b...
Keywords:baicalein  baicalin  nanosuspension  bioavailability  pharmacokinetics  
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