哈巴俄苷及其代谢产物在大鼠体内的药代动力学

采用LC-MS技术对哈巴俄苷单体给药后在大鼠体内的药动学进行了研究，发现并鉴定其主要代谢产物可能为肉桂酸，在此基础上应用HPLC法测定了哈巴俄苷经口给药或静脉给药后的药代动力学特征。色谱分离采用C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为甲醇-水-醋酸溶液（60∶40∶0.1），检测波长为279 nm。结果表明，哈巴俄苷经口给药后吸收迅速，达峰后迅速消除，t_max和t_1/2分别为（0.47 ± 0.21 ）h和（4.96 ± 0.98）h，4 h后血药浓度降至约0.1 μg/mL。其代谢产物肉桂酸在给药后迅速出现并缓慢消除，t_max和t_1/2分别为（4.17 ± 1.39）h和（5.78 ± 2.67）h。哈巴俄苷静脉给药后消除迅速，t_1/2为 （1.89 ± 0.32）h，而肉桂酸的消除速度仍与口服相近，t_1/2为（5.16 ± 2.27）h。实验结果显示哈巴俄苷口服吸收迅速，生物利用度低，在大鼠体内可能主要代谢为肉桂酸，后者在给药后迅速出现并缓慢消除。

Pharmacokinetics of hapagoside and its metabolite in rats