| 新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究 |
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| 引用本文： | 柯学峰,李京哲,付奔,李良景,柴晓云,吴秋业. 新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究[J]. 药学实践杂志, 2017, 35(1): 22-25,59 |
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| 作者姓名： | 柯学峰 李京哲 付奔 李良景 柴晓云 吴秋业 |
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| 作者单位： | 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433;第二军医大学临床医学五年制学员旅学员十队, 上海 200433,第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（20972188），上海科委重点攻关课题（09dZ1976700） |
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| 摘 要： | 目的 设计合成含有1，3，4-二唑侧链的新型氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。方法 通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物，其结构通过1H NMR、MS确证，选择6种真菌为实验菌株，用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。结果 所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性，尤其对白念珠菌活性较好。化合物10d、10i、10l、10n对白念珠菌的MIC80值为0.003 9 μg/ml，是伊曲康唑（MIC80：0.062 5 μg/ml）的16倍，是氟康唑（MIC80：0.25 μg/ml）的64倍。结论 1，3，4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响，可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合，从而提高了化合物的活性。
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| 关 键 词： | 1,3,4-二唑 合成 抗真菌活性 |
| 收稿时间： | 2016-11-10 |
| 修稿时间： | 2016-12-21 |
Synthesis and antifungal activity of the novel azole compounds |
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| KE Xuefeng,LI Jingzhe,FU Ben,LI Liangjing,CHAI Xiaoyun and WU Qiuye. Synthesis and antifungal activity of the novel azole compounds[J]. The Journal of Pharmaceutical Practice, 2017, 35(1): 22-25,59 |
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| Authors: | KE Xuefeng LI Jingzhe FU Ben LI Liangjing CHAI Xiaoyun WU Qiuye |
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| Affiliation: | Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China;Cadet Company 10 th, Student Brigade, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China and Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | azole 1,3,4-oxadiazole synthesis antifungal activity |
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