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异亚丙基莽草酸脂质体体外评价及鼻腔给药后药物动力学研究
引用本文:曲昌海,张晓燕,杨培,付京,张慧,天晶辰,尹兴斌,倪健. 异亚丙基莽草酸脂质体体外评价及鼻腔给药后药物动力学研究[J]. 中国药师, 2013, 16(8): 1099-1102
作者姓名:曲昌海  张晓燕  杨培  付京  张慧  天晶辰  尹兴斌  倪健
作者单位:1. 北京中医药大学 北京100029
2. 军事医学科学院毒物药物研究所
基金项目:国家自然科学基金面上项目(编号:81173563);北京中医药大学复方中药制药创新团队基金(编号:2011-CX70-13);北京中医药大学自主选题项目专项基金(编号:2011-JYBZZ-XS037)
摘    要:目的:制备脑缺血再灌注损伤的保护药物异亚丙基莽草酸脂质体,并对其体外特性及鼻腔给药后的药物动力学进行研究,探讨鼻腔给药的可行性。方法:脂质体采用薄膜分散-探针超声法制备,采用纳米粒度分析仪对其粒径分布进行测定,包封率通过超滤法测得;选择羊鼻中膈黏膜作为模型,进行体外黏膜透过性试验;体内过程考察选择大鼠作为试验动物,通过鼻腔给药,考察其药物动力学过程。结果:在选定的处方和工艺条件下,制得的脂质体外观均匀,平均粒径约(244.1±44.7)nm,包封率为(96.83±1.04)%,制剂总含量14,68 mg·ml-1;体外透膜试验中,异亚丙基莽草酸脂质体4 h的透过率约90%左右;大鼠鼻腔给药后,5~10 min即达到最高血药浓度,生物利用度为92,64%。结论:异亚丙基莽草酸脂质体透膜和吸收性能良好,可以用于鼻腔途径给药。

关 键 词:异亚丙基莽草酸脂质体  鼻腔给药  体外特性  药物动力学
收稿时间:2013-03-29
修稿时间:2013-05-07

In Vitro Quality Evaluation and Pharmacokinetics after Nasal Administration of Isopropylidene Shikimic Acid Liposomes
Qu Changhai,Zhang Xiaoyan,Yang Pei,Fu Jing,Zhang Hui,Tian Jingchen,Yin Xingbin and Ni Jian. In Vitro Quality Evaluation and Pharmacokinetics after Nasal Administration of Isopropylidene Shikimic Acid Liposomes[J]. China Pharmacist, 2013, 16(8): 1099-1102
Authors:Qu Changhai  Zhang Xiaoyan  Yang Pei  Fu Jing  Zhang Hui  Tian Jingchen  Yin Xingbin  Ni Jian
Affiliation:1(1.Beijing University of Chinese Medicine,Beijing 100029,China;2.Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences)
Abstract:
Keywords:Isopropylidene shikimic acid liposomes  Nasal administration  Characters in vitro  Pharmacokinetic
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