| 9-（E）-红霉素肟的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 李瑞建,王伟,苏永青,董鹏,郑雪清,郝小燕.9-（E）-红霉素肟的合成工艺改进[J].中国药物化学杂志,2008,18(5):379-380. |
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| 作者姓名： | 李瑞建 王伟 苏永青 董鹏 郑雪清 郝小燕 |
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| 作者单位： | 石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051 |
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| 摘 要： | 以硫氰酸红霉素为原料,经过肟化和碱化反应制得合成第二代大环内酯类抗生素阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素的中间体9-（E）-红霉素肟,总收率为95.8%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。
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| 关 键 词： | 工艺研究 药物中间体 大环内酯类抗生素 9-(E)-红霉素肟 |
| 收稿时间： | 2008-4-29 |
| 修稿时间： | 2008-7-2 |
Improved synthesis of erythromycin 9-(E)-oxime |
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| LI Rui-jian,WANG Wei,SU Yong-qing,DONG Peng,ZHENG Xue-qing,HAO Xiao-yan.Improved synthesis of erythromycin 9-(E)-oxime[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2008,18(5):379-380. |
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| Authors: | LI Rui-jian WANG Wei SU Yong-qing DONG Peng ZHENG Xue-qing HAO Xiao-yan |
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| Institution: | Department of API R&D, CSPC Ouyi Pharmaceutical Co., Ltd., Shijiazhuang 050051, China |
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| Abstract: | Erythromycin 9-(E)-oxime, the key intermediate for the synthesis of the second generation macrolide antibiotics including azithromycin, roxithromycin and clarithromycin, was synthesized from erythromycin thiocyanate by oximation and alkalinization with an overall yield of 95.8%. The structure of the erythromycin 9-(E)-oxime was identified by MS and 1H-NMR. |
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| Keywords: | process research drug intermediate macrolide antibiotics erythromycin 9-(E)-oxime |
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