99Tcm标记VPAC1配体TP1724及其在动物体内分布与显像研究 |
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引用本文: | 丁小江,郑磊,黄定德,潘登,谢来平,刘杰,陈杰,郭威,厉红民.99Tcm标记VPAC1配体TP1724及其在动物体内分布与显像研究[J].第三军医大学学报,2016(19):2107-2113. |
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作者姓名: | 丁小江 郑磊 黄定德 潘登 谢来平 刘杰 陈杰 郭威 厉红民 |
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作者单位: | 第三军医大学西南医院核医学科,重庆,400038 |
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基金项目: | 国家自然科学基金面上项目(81371606)Supported by the General Program of National Natural Science Foundation of China (81371606). |
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摘 要: | 目的 制备同位素99Tcm标记血管活性肠肽受体(vasoactive intestinal peptide receptor,VIPR)结合肽TP1724(标记率>90%),鉴定其理化性质,并探讨其在正常动物体内的生物分布特点、示踪动力学及显像表现.方法 制备G(D) AGG-Aba-VP2 (TP1724);99Tcm间接标记TP1724(SnCl2·2H2O还原法),纸层析法测定标记率和比活度;稳定性实验(体外)、人血浆蛋白结合实验、半胱氨酸置换实验及脂/水分配实验等鉴定标记多肽的理化性质;35只正常小鼠分成7组,每只尾静脉注射3.7 MBq99Tcm-TP1724后于不同时间处死,收集9种组织器官并称取质量、分别测定各种组织器官的放射性,换算为% ID/g(每克组织百分注射剂量);9只健康家兔各静脉注射37 MBq 99Tcm-TP1724后不同时间取血,测定血液放射性并换算为kBq/L,经DAS 3.1.6软件处理判断最佳房室模型,并得出动力学参数;5只健康家兔分别静脉注射37 MBq 99Tcm-TP1724,SPECT动态显像观察体内放射性分布变化.结果 99 Tcm-TP1724的标记率(96.57±0.71)%,比活度(25.52±0.29) TBq/mmol.室温下隔绝空气放置4h,放化纯度为(93.64±2.25)%;Sephadex G-50柱层析示,99Tcm-TP1724血浆蛋白结合率约为6.61%;99Tcm-TP1724与不同浓度半胱氨酸37℃温育1h后,未结合99Tcm含量无明显变化;脂/水分配系数lg P为-(1.99 ±0.02).99Tcm-TP1724在健康家兔体内的动力学符合权重为1的二室模型,分布半衰期t1/2α为(2.64±1.32) min,消除半衰期t1/2β为(78.36±13.38) min.体内生物分布和/或动态显像示:血液放射性清除迅速;颈部及胃区未见异常放射性聚集,脑部显示低放射性分布;放射性大部分通过肾脏排泄,少量经肝胆分泌.结论 99Tcm-TP1724标记方法简便、标记率和比活度高、稳定性好、体内动力学性质优良.
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关 键 词: | 血管活性肠肽1型受体 TP1724 多肽 同位素标记 锝放射性同位素 生物分布 示踪动力学 |
Distribution and imaging of a 99Tcm-labeled linear peptide derived from vasoactive intestinal peptide receptor in vivo |
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Abstract: | |
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Keywords: | vasoactive intestinal peptide receptor type 1 TP1724 polypeptide isotope labeling technetium radioisotopes biodistribution tracer kinetics |
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